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Segnalazione di sospette reazioni avverse Segnalazione sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette costante monitoraggio del rapporto rischi / benefici del medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali sospette reazioni avverse attraverso Yellow Card Scheme a: www. mhra. gov. uk/yellowcard. uso di ripetizione Eccesso di inalazioni può produrre effetti negativi, come la tachicardia, la stimolazione del sistema nervoso centrale, tremore, ipokaliemia e iperglicemia. Il trattamento consiste nella sospensione del salbutamolo insieme con un'appropriata terapia sintomatica. L'antidoto preferito per sovradosaggio con salbutamolo è un cardioselettivo agente beta-bloccante, ma i farmaci beta-bloccanti deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di broncospasmo. Ipokaliemia può verificarsi a seguito di sovradosaggio con salbutamolo. livelli sierici di potassio devono essere monitorati. Se ipokaliemia si verifica la sostituzione di potassio per via orale dovrebbe essere data. Nei pazienti con grave ipopotassiemia sostituzione per via endovenosa può essere necessario. 5. Proprietà farmacologiche 5.1 Proprietà farmacodinamiche Categoria farmacoterapeutica: agonisti selettivi beta2-adrenergici. codice ATC: R03AC02. Il salbutamolo è un agonista selettivo del recettore ß2-adrenergici. Gli effetti farmacologici di salbutamolo sono almeno in parte attribuibile alla stimolazione attraverso i recettori beta-adrenergici di ciclasi intracellulare, l'enzima che catalizza la conversione di adenosina trifosfato (ATP) per ciclica-3 ', 5', - adenosina monofosfato (AMP ciclico ). L'aumento dei livelli di AMP ciclico sono associati con il rilassamento della muscolatura liscia bronchiale e inibizione del rilascio di mediatori di ipersensibilità immediata da cellule, in particolare dai mastociti. Salbutamol stimola anche la secrezione di muco e di trasporto mucociliare nelle vie respiratorie. effetti bronchiali di salbutamolo inalato può essere rilevato dopo pochi minuti e la durata di azione è normalmente 4-6 ore. Come altri agonisti SS2-adrenergici salbutamolo ha anche effetti cardiovascolari in alcuni pazienti, come misurato da cambiamenti nella frequenza cardiaca, la pressione sanguigna, i sintomi e le alterazioni elettrocardiografiche. Questi effetti possono essere rilevati soprattutto dopo somministrazione orale e per via endovenosa di salbutamolo. salbutamolo Inoltre orale e per via endovenosa provoca riduzione della tonicità uterina che è stato associato con sollievo dal dolore in gravidanza. Inoltre, salbutamolo ha alcuni effetti metabolici. salbutamolo Soprattutto per via endovenosa e nebulizzata diminuisce concentrazioni sieriche di potassio, anche se l'effetto è generalmente lievi e transitori. Salbutamolo ha anche effetti lipolitici e ha dimostrato di causare un aumento della glicemia e insulina probabilmente stimolando glicogenolisi e avere un effetto stimolante sulla ß2-recettori in cellule del pancreas. 5.2 Proprietà farmacocinetiche Per via orale salbutamolo somministrata viene ben assorbito, con concentrazioni plasmatiche di picco che si verificano da 1 a 4 ore dopo la somministrazione. La quota maggioritaria di salbutamolo per via inalatoria è stata ingoiata. La frazione che viene distribuito al polmone (circa. 10-25%) è rapidamente visto in circolazione come farmaco unmetabolised libera. Il resto viene trattenuto nel sistema di erogazione o si deposita nel cavo orofaringeo da dove viene ingerito. La porzione di ingestione di una dose inalata viene assorbita dal tratto gastrointestinale e subisce una notevole metabolismo di primo passaggio. Le concentrazioni plasmatiche di salbutamolo inalato sono, tuttavia, inferiori a quelle prodotte da usuali dosi orali. Salbutamolo ei suoi metaboliti sono escreti rapidamente nelle urine e nelle feci, con circa l'80% della dose viene recuperato nelle urine entro 24 ore. L'emivita di eliminazione di salbutamolo è di 2,7 - 5,5 ore dopo la somministrazione orale e per via inalatoria. 5.3 Dati preclinici di sicurezza La tossicità a breve termine è stato testato in diverse specie animali - topo, ratto e nel cane - a dosi estendono a diverse migliaia volte più elevate della dose terapeutica umana destinati - massimo nella regione di 15 mg / kg al giorno. Le dosi letali per via endovenosa nei roditori variano da 50 mg / kg, per via orale in circa 2000 mg / kg e ancora più alto. Così l'agente presenta bassa tossicità sistemica acuta. tossicità locale sulla vie aeree non è stata studiata esclusivamente, ma le prove storiche sulla base di lungo uso clinico suggerisce una buona tolleranza delle vie aeree. risultati riportati in studi con dosi ripetute, come la tachicardia, aumento di peso cuore e ipertrofia delle fibre muscolari sono comuni a tutti i potenti beta2-agonisti selettivi e sono espressione di una eccessiva azione beta-stimolante. Il margine di sicurezza per questi effetti non è nota. Gli effetti tossici subacuti sul muscolo cardiaco sono visti a dosi che vanno da 0,2 a 3 mg / kg. Si tratta di una manifestazione dei farmacodinamica di salbutamolo a dosi elevate grossolanamente. Le dosi somministrate negli studi di tossicità subcronica sono stati nei campi di milligrammo per chilogrammo - 0,15-50 - per via orale o per inalazione. Le specie sono stati ratto (somministrazione per via orale), e il cane (per via orale e per inalazione). I segni ed i sintomi tossici esposti erano, come indicato nel paragrafo precedente, in relazione alla modalità di azione sul recettore adrenergico. La tossicità cronica, ancora una volta, si manifesta come effetto farmacodinamico esagerati negli animali. I dati sugli animali sulla tossicità riproduttiva è abbastanza limitato. Simpaticomimetici, tra salbutamolo, sono ampiamente utilizzati in medicina clinica in pazienti in età fertile. Nonostante questo fatto, senza effetti nocivi sulla riproduzione attribuibili a salbutamolo sono riportati in letteratura. Embriotossicità in studi su animali sembra essere correlato solo per il mouse. In questa specie l'unione delle ossa piatte della parte inferiore del cranio sembra essere coinvolto. Il meccanismo specifico di questo non è stato completamente chiarito. Tossicità fetale a dosi elevate croniche singole o elevati sono legati al metabolismo energetico dal glicogeno. Catecolamine liberare energia sotto forma di glucosio dal glicogeno immagazzinate nel fegato e nei muscoli. Questa azione è mediata dal glicogeno sintasi e fosforilasi di questi tessuti. Elevati fetale livelli di insulina e glucosio suggeriscono una maggiore sensibilità del pancreas fetali a questa stimolazione dei recettori ß-adrenergici. Le classiche vie aeree di potenziale mutageno con cui questo agente è stato testato hanno esposto alcun aumento dell'incidenza di mutazioni. Il potenziale di aumento del numero di neoplasie mostra una specie e persino una specificità ceppo, così come l'effetto sul ritardo nelle ossa mascellari piatta unione. leiomiomi ovarico, tumori benigni della muscolatura liscia, si verificano con una frequenza significativamente più alta nel ratto, in particolare del ceppo Spraque-Dawley. Le altre specie di roditori non sembrano essere influenzati, suggerendo una differenza nella suscettibilità del muscolo uterino di Spraque-Dawley di ß-adrenergici stimolazione. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti lattosio monoidrato (contenente proteine del latte)
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